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制药工程-升麻化学成分和药理作用的研究
升麻化学成分和药理作用的研究
升麻作为一种深受中医青睐的草本植物，不仅资源丰富，而且具有显著的药用效果。在我国，升麻的分布广泛，不同地域、不同生态环境下的升麻品种也呈现出多样性，这为研究其化学成分与药理作用提供了丰富的样本和广阔的空间。在化学成分方面，升麻的复杂性为其带来了独特的药用特性。通过先进的化学分析手段，研究者们已从升麻中成功分离出众多化合物，这些化合物结构各异，性质多样，它们在升麻的生长、发育及药理作用中都发挥着重要作用。对这些化合物的深入研究，不仅有助于揭示升麻的药理作用机制，还可能为新药的开发提供有价值的先导化合物。在药理作用方面，现代药理学研究已经证实，升麻具有广泛的药理活性。除了传统的清热解毒、发表渗透等功效外，升麻还展现出了抗癌、抗病毒、抗炎等现代药理作用。这些作用的发挥，与升麻中的化学成分密切相关。例如，升麻中的某些化合物可以通过调节细胞信号通路、影响基因表达等方式，发挥抗癌作用；而另一些化合物则可以通过抑制病毒复制、调节免疫反应等方式，发挥抗病毒作用。此外，升麻在抗氧化、抗骨质疏松以及调节肠胃蠕动等方面也展现出了显著的药理作用。这些作用的发现，不仅丰富了升麻的药用价值，也为升麻在临床上的更广泛应用提供了科学依据。
综上所述，升麻的化学成分与药理作用是当前中医药研究的热点之一。通过深入研究升麻的化学成分和药理作用，我们不仅可以更好地理解升麻的药用特性，还可以为升麻的开发和应用提供更有力的科学支持。
关键词：升麻；化学成分；药理作用
As a kind of herb favored by Chinese medicine, cohosh not only has abundant resources, but also has remarkable medicinal effects. In China, cohosh is widely distributed, and cohosh varieties in different regions and different ecological environments also show diversity, which provides rich samples and broad space for the study of its chemical constituents and pharmacological effects. In terms of chemical composition, the complexity of cohosh gives it unique medicinal properties. Through advanced chemical analysis methods, researchers have successfully isolated many compounds from cohosh. These compounds have various structures and properties, and they play an important role in the growth, development and pharmacological effects of cohosh. The in-depth study of these compounds will not only help to reveal the pharmacological mechanism of cohosh, but also may provide valuable lead compounds for the development of new drugs. In terms of pharmacological action, modern pharmacological studies have confirmed that cohosh has a wide range of pharmacological activities. In addition to the traditional functions of clearing heat and detoxifying, publishing penetration, etc., cohosh also shows modern pharmacological effects such as anticancer, antiviral, anti-inflammatory, etc. The play of these roles is closely related to the chemical composition of cohosh. For example, some compounds in cohosh can play an anticancer role by regulating cell signaling pathways and affecting gene expression. Other compounds can play an antiviral role by inhibiting viral replication and regulating immune response. In addition, cohosh has also shown significant pharmacological effects in antioxidant, anti-osteoporosis and regulation of gastrointestinal motility. These findings not only enrich the medicinal value of cohosh, but also provide a scientific basis for the wider application of cohosh in clinic.
To sum up, the chemical constituents and pharmacological effects of cohosh are one of the hot topics in the study of traditional Chinese medicine.
Key words：Cohosh; Chemical composition; Pharmacological action
目 录
本产品取材自毛茛科植物，包括大三叶升麻、兴安升麻和升麻的干燥根茎。这些植物的根茎含有多种活性化合物，如二氢黄酮醇、黄碱素和香豆素等。作为毛茛科植物，这些升麻属植物的根茎具有多种药效，如清热解毒、透疹发表以及阳气升举等，常用于治疗多种疾病，如咽喉肿痛、风热头痛和子宫脱垂等。然而，由于其具有明显的毒性和刺激性，因此，在入药之前必须经过适当的炮制处理。
现代的检测标准规定，升麻药材中酚酸类成分的异阿魏酸含量必须不少于0.1%，这是判断药材是否合格的重要指标。对于升麻的化学成分与生物学效应的系统性研究至关重要。研究表明，除了酚酸类化合物及其衍生物外，该植物主要富含三萜类化合物，同时含有少量色原酮、挥发油、生物碱以及其他成分，其中以三萜苷类物质为主。
现代药理研究表明，它有抗炎，抗肿瘤，抗病毒，抗骨质疏松症等药理活性。该属在中国各地均有分布，从云南到四川到贵州都有分布；西藏，华南，华中地区，广东，湖南，江西等地；浙江，河南，安徽，到青海，陕西，甘肃，甚至河北和内蒙古，还有东北几个省份，都有大量的野生植物[1]。
虽然升麻类产品在中国已有较长的应用历史，但其综合研发与应用却与国外相比存在较大差距。这不仅造成了宝贵的升麻资源的浪费，而且影响了其资源的合理开发与利用。因此，加强对升麻的深入研究与开发具有重要的现实意义。
第1章 升麻的概述
1.1 升麻的简介
升麻（C.foetida）为多年生草本植物，高度在1至2米之间。其根茎呈不规则块状，多分枝，呈结节状，具有许多内陷的圆洞状老茎残基。须根多且细，顶芽及腋芽均能萌发新枝。根状茎肥大，外表深黑色，上面生长着众多纤细的根系。茎体高大挺拔，形如圆柱，表面覆盖着稀疏的柔毛。
该植物的叶子为1至3回三出或近羽状复叶，小叶具长柄，呈菱形或卵形，边缘呈现出粗糙的锯齿状。花序呈圆锥形，密被灰色或锈色腺毛及短柔毛。叶面绿色，叶背灰绿色，在树枝的顶端降生。花萼由五片构成，其边缘覆盖着细毛。两枚萎缩的雄蕊在顶端分裂成两个部分，大部分雄蕊已发育成熟。
升麻喜温暖湿润的环境，耐旱但不耐严寒，怕积水。蓇葖果在9月结出果实，果实表面密布短柔毛，形状为长圆形略扁。秋季是采挖的最佳时期，去除泥沙后晾晒至须根干燥，最后燎去或除去须根，晾晒至完全干燥后备用[2-3]。
以块茎入药，具有清热解毒的功效，主治热毒痈疽疮疖、咽喉肿痛、疔痈初起、疮疡溃后脓血不敛等症状。该品种主要分布于中国东北地区，包括辽宁、吉林、黑龙江等省份，同时在河北、山西、陕西、四川、青海等省份也得到了广泛的生产和应用。
1.2 多种升麻的类型及其分布
升麻属植物分布于亚洲、欧洲和北美洲，被广泛应用。市场上的升麻多为伪品或掺伪物，导致临床用药问题。由于地域差异和本草记载不一致，升麻出现“同名异物”和“异物同名”的错位现象。当前升麻品种纷繁复杂，有些品种虽可冠以升麻之名，但其与正品升麻在植物基源和效能应用方面存在显著差异。这会导致升麻药材品种错综复杂，阻碍高品质品种的研发和应用。升麻的药用部位是根、茎和叶。三种升麻被收录于2010版药典中。西升麻（Cimicifuga foetida L.）是一种常被称为川升麻的植物，分布于四川、甘肃、青海等多个地域。兴安升麻（Cimicifuga dahurica（Turcz）Maxim）习称为北升麻，分布于黑龙江、河北等省份。大三叶升麻（Cimicifuga heracleifolia Kom）习称为关升麻，分布于黑龙江、吉林和辽宁三个省份。此外还有虎耳草科植物落新妇[Astilbe chinensis（Maxim.）Franch.et Say.]、菊科植物华麻花头（Serratula15 chinensis S.Moore）等具有药用价值。秤杆升麻是菊科植物山佩兰（Eupatorium japonicum Thunb.）和白头婆的根与根茎，具有清热解毒、祛风止痛等功效。我国境内分布着15种升麻属植物，包括它们的变种，这些植物广泛分布于西藏、四川等地区。C.foetida、C.dahurica和C.heracleifolia这三种升麻属植物的根茎，均被收录于《中华人民共和国药典2020版》中，作为中药升麻。我国主要的类型和分布地区如下表1.1所示。
类型 | 分布地区 |
兴安升麻 | 黑龙江、内蒙古、吉林、辽宁、山西、河北、陕西、甘肃、青海、新疆、四川、云南等地 |
三叶升麻 | 东北、华北、西北及湖北、四川、贵州、云南 |
西藏升麻 | 西藏东部 |
麻花升麻 | 新疆 |
柱状升麻 | 黑龙江、内蒙古、山西、陕西、甘肃、青海、新疆及西藏 |
在日本药典中，了解到单穗升麻（C.simplex Wormskjord）属于毛茛科，其植物种类包含根茎，例如小升麻及其亚属[4-5]。药典中明确指出，单穗升麻具有清热解毒、凉血消肿的功效，对于急性热病以及疮疡肿毒等病症具有显著的治疗效果。此外，我国所产出的三种植物，北升麻、关升麻和西升麻，都与单穗升麻有着密切的亲缘关系。值得一提的是，我国是世界上最早发现并栽培黑毛升麻的国家之一，这无疑是我国在植物学领域的一项重要贡献。
在19世纪末期，德国首次从北美洲引入了黑升麻（C.racemosa），旨在用于缓解女性更年期的症状。自引入以来，该植物已在欧洲野外广泛分布。在北美洲，主要的升麻属植物包括C.americana、C.arizonica、C.elata、C.laciniata、C.rubifolia和C.racemosa。而在美国，黑升麻（C.racemosa）作为一种具有悠久历史的植物，长期以来被称作蛇根草。
第2章 升麻的化学成分
2.1 三萜及其苷类
在升麻属植物中，环阿尔廷烷型三萜是一种典型的生物化学成分，其生物活性十分突出。其特有的三萜骨架，如反并并环及顺并并环等，使其具有多种特殊的化学结构。其基本骨架为9,19-环构成的环丙烷型，而侧链被氧化后与 D环相连而成的缩酮型[6]。该化合物还可再分为升麻醇类、 Acteol类和申曼诺类；其中 Cimiacerogenin型， Foetidonol型，16,23-二酮型，24-羟基升麻醇和侧链裂解型。
近年来，有关升麻的研究取得了较大进展，已有大量的三萜皂苷类物质被发现。这些化合物主要由升麻甙、北升麻醇、异北升麻醇、去氢北升麻醇、升麻雌酚等组成。此外，还有2β-羟基升麻醇（2β-hydroxycimigenol）、7β-羟基升麻醇（7-hydroxycimigeno）、7,8-二氢升麻（7,8-dihydrocimigenol）、25-O-甲基升麻醇（25-Omethylcimicgenol）、25-O-乙酰升麻醇（25-O-acetylcimigenol）、27-脱氧升麻亭（27-deoxyactein）、小升麻醇（acerionol）、类叶升麻素（actein）和大三叶升麻醇（heracleifolinol）等[7-9]。其中，升麻醇型化合物最为丰富。
升麻的品种和产地对其所含三萜类化合物的组成和含量产生了显著影响。不同产地的升麻，其主要活性成分的种类及相对比例有所不同，这可能与生长环境有关。例如，相较于升麻，兴安升麻和大三叶升麻中三萜皂苷升麻所含H-1的浓度显著降低。
在我国，不同地区种植的升麻其主要化学成分也有很大差别。近年来，三萜皂苷化合物已成为升麻研究的热门领域，因为它们具有多种药理作用，如抗肿瘤、抗病毒、抗炎免疫调节、防治骨质疏松、扩张血管和延缓衰老等。这些研究为深入理解升麻属植物的药理作用和开发新的药物提供了重要的科学依据。
2.2 酚酸类
从升麻、兴安升麻及大三叶升麻中，分离出了77种酚酸类成分，这占总化合物数量的14.21%。其中，阿魏酸和异阿魏酸是最为常见的成分。除此之外，还含有芥子酸、咖啡酸、蜂斗酸、升麻酸A～G等。至目前为止，升麻属植物中有机酸类化合物已超过60种。在这些化合物中，阿魏酸占据主导地位，其次为苯乙酸酯型生物碱。这些化合物的核心成分为肉桂酸和苯丙素酸类化合物衍生物，其中包含了许多复杂的化合物，如升麻酸、阿魏酸、异阿魏酸和咖啡酸等[10]。
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